Les histone acétyltransférases (HAT) sont des enzymes essentielles qui catalysent l’acétylation des résidus de lysine sur les protéines histones, modulant ainsi la structure de la chromatine et régulant l’expression génique. Le développement de kits de dosage HAT a permis une mesure rapide, sensible et à haut débit de l’activité HAT ainsi que le criblage de potentiels inhibiteurs.
Applications
- Recherche épigénétique : Quantification de l’activité HAT dans des extraits cellulaires et tissulaires pour étudier la dynamique de la chromatine et la régulation des gènes.
- Découverte de médicaments : Criblage de petites molécules inhibitrices ou activatrices des HAT, pertinent pour les thérapies contre le cancer et les maladies neurodégénératives.
- Mécanismes des maladies : Étude du rôle de la dérégulation des HAT dans des maladies comme Alzheimer, où les activateurs des HAT ont montré un potentiel thérapeutique dans des modèles précliniques.
- Protéomique et génomique : Profilage de l’activité HAT dans différents échantillons biologiques et conditions expérimentales.
Avantages
- Haute sensibilité : Capacité à détecter de faibles niveaux d’activité HAT.
- Sans radioactivité : Les kits modernes utilisent des détections fluorescentes ou colorimétriques, éliminant le besoin de radio-isotopes dangereux.
- Haut débit : Adaptés aux formats en plaque 96 puits, permettant un criblage à grande échelle.
- Polyvalence : Compatibles avec des enzymes purifiées, des extraits nucléaires et des lysats cellulaires ou tissulaires.
Les kits de dosage HAT sont des outils indispensables pour l’étude de l’acétylation des histones, le criblage de modulateurs épigénétiques et la compréhension des mécanismes pathologiques. Leur facilité d’utilisation, leur sensibilité et leur adaptabilité les rendent essentiels à la recherche fondamentale comme translationnelle.
